应选择毒性小，变态反应少，麻醉起效快，用药安全范围大，药物易得而费用不高，又无须做过敏试验的药物，目前常用的是利多卡因。
局麻操作方式可能有多种多样选择，但如果按照本书提供的局麻方法，即退回式麻醉方法进行操作，其安全性和有效性将会同时得到保证。
理由如下：
外科应用的是推进式的逐层浸润麻醉法，首先要做皮丘、然后分层麻醉，切开后再予麻醉，注射麻醉药物在浅部，如皮下部位，无大的动脉血管，又在明视下进行，可以避开血管与神经。而针刀治疗的许多部位与神经、血管有密切关系，如事先未弄清它们的投影位置也未能避开，则可能麻醉神经干而致误伤。
针刀所施麻醉的部位多是一些深部的骨面标志，如采用边推药边进针方法，有时不一定达到预期的骨面，不仅麻醉无效，也可能出现其他问题。所以必须先找到体内深部的骨性标志，然后方可施以浸润麻醉。
脊柱、四肢的深部组织，特别是肌间隙内，有许多大血管、神经干走形。而针刀要处理的组织往往是深部组织，在针刀的径路中可能存在一些血管、神经，故在穿刺过程中，如遇到这些血管、神经，会有明显的反应，如窜麻、剧烈疼痛，这时应退回注射针，重新穿刺，以避开它们。如此操作就不会将神经麻醉，也不会将麻醉药注入血管中。
在脊柱的棘间和椎板的浅面麻醉时更应注意，在本书中均有具体规定。其原因是，该处的深部就是硬脊膜外腔和蛛网膜下腔，如误注入麻药，后果不堪设想。所以，一再强调，必须在骨面的浅面，即椎板外、关节突处施以麻醉才行。
一次用量相对过大、药物作用部位血管丰富或误入血管是主要原因。年老、体弱等是易因素，有人空腹也易诱发。因此，预防局麻药物中毒的最佳方案就是控制药物总量。当然，更不允许将麻醉药物注入血管。
主要中毒表现是在中枢神经系统和心血管系统。当局麻药物中毒时，局麻药物对中枢神经系统和心血管系统的作用主要是抑制；但在中毒之初则可表现为兴奋。这是由于中枢神经系统下行抑制神经元较兴奋神经元更易被抑制。当剂量继续增大，则表现为全面抑制。
其临床可分为轻度和重度：
轻度中毒
表现：眩晕、多语、寒战、惊恐不安、定向障碍、嗜睡、心率增快等表现
处理：
短时间可自行恢复，无须特殊处理。
重度中毒
表现：神志丧失、面部及四肢肌震颤、惊厥、血压升高、心率增快、呼吸困难、缺氧，继而心肌抑制、血压下降、心率减慢，甚至心跳呼吸骤停、呼吸循环衰竭而死亡。
处理：
（1）立即停止用药维持呼吸与管理呼吸，即立即给予氧气吸入或面罩加压给氧，如需要应给予气管插管、人工呼吸。
（2）控制惊厥、抽搐可静脉给予安定0.1~0.2mg/kg、异丙酚1~2mg/kg、琥珀胆碱1~2mg/kg,保持病人安静。
（3）对症处理 包括血压下降时应用升压药，心率减慢时应用阿托品，呼吸心跳停止时应用心肺复苏术等。
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